药物吸收与生物利用度是药理学核心概念,直接影响治疗效果。给药途径通过改变药物与机体的接触方式、代谢过程及分布特征,显著影响药物在体内的有效浓度。诺石医考围绕给药途径的分类、首过效应机制及临床选择依据展开分析,为医考考生提供系统性知识框架。
给药途径可分为肠内给药(如口服)和肠外给药(如注射、吸入)。口服给药需经胃肠道吸收,受pH值、食物、胃肠蠕动等因素影响,吸收速度较慢且个体差异大。静脉注射(IV)直接进入血液循环,生物利用度100%,适用于急救。肌肉注射(IM)通过毛细血管吸收,速度次之;皮下注射(SC)因脂肪组织血管少,吸收慢但持续时间较长。局部给药(如皮肤、眼、鼻)主要作用于靶器官,吸收速度取决于组织渗透性。吸入给药通过肺泡快速吸收,适用于呼吸道疾病。
首过效应是口服给药后药物在肠黏膜和肝脏被代谢,导致进入体循环的药量减少。例如,硝酸甘油口服后90%被肝酶灭活,需改为舌下含服以避免首过效应。首过效应的强度与药物理化性质相关,脂溶性高、分子量小的药物易被代谢。临床中,受首过效应影响显著的药物(如氯丙嗪、利多卡因)需调整给药途径或剂量。静脉注射因绕过首过效应,生物利用度稳定,成为高首过效应药物的首选。
药物剂型直接影响吸收速度。液体制剂(如溶液剂)比固体制剂(如片剂、胶囊)吸收快,生物利用度较高。辅料如表面活性剂可增加药物溶解度,粒度减小(如微粉化技术)能提升溶出速率。个体差异方面,老年人胃肠功能减退、肝酶活性降低,可能导致药物吸收延迟或代谢减慢;肝病患者首过效应减弱,需调整剂量。此外,食物中的脂肪可促进脂溶性药物吸收,而多酚类物质可能抑制某些药物(如铁剂)的吸收。
给药途径通过吸收机制、首过效应及制剂因素,全面影响药物吸收与生物利用度。口服给药方便但受多因素制约,注射给药快速且稳定,局部给药精准但适用范围有限。医考考生需理解:给药途径的选择需平衡疗效、安全性与患者依从性,首过效应是口服药物生物利用度的关键限制因素,制剂优化与个体化用药是提升治疗效果的重要手段。未来,随着靶向制剂与缓释技术的发展,给药途径对药物动力学的影响将较为精准,为个性化医疗提供坚实的支持。